2,4-Diaminopyrimidines as Potent Inhibitors of Trypanosoma brucei and Identification of Molecular Targets by a Chemical Proteomics Approach
نویسندگان
چکیده
منابع مشابه
2,4-Diaminopyrimidines as Potent Inhibitors of Trypanosoma brucei and Identification of Molecular Targets by a Chemical Proteomics Approach
BACKGROUND There is an urgent need to develop new, safe and effective treatments for human African trypanosomiasis (HAT) because current drugs have extremely poor safety profiles and are difficult to administer. Here we report the discovery of 2,4-diaminopyrimidines, exemplified by 4-[4-amino-5-(2-methoxy-benzoyl)-pyrimidin-2-ylamino]-piperidine-1-carboxylic acid phenylamide (SCYX-5070), as pot...
متن کاملDevelopment of Simplified Heterocyclic Acetogenin Analogues as Potent and Selective Trypanosoma brucei Inhibitors
Neglected tropical diseases caused by parasitic infections are an ongoing and increasing concern. They are a burden to human and animal health, having the most devastating effect on the world's poorest countries. Building upon our previously reported triazole analogues, in this study we describe the synthesis and biological testing of other novel heterocyclic acetogenin-inspired derivatives, na...
متن کاملtranslating allusive devices:a survey of a portrait of the artist as a young man by james joyce
تلمیح یکی از عناصری است که تقریباً در همه ی متون ادبی یافت و باعث ایجاد شکاف های فرهنگی می شود. در این تحقیق به عنوان شکلی از بینامتنیت در ترجمه مورد توجه قرار می گیرد. تلاش شده است تا راهکارهای مترجمان برای ترجمه چهار نوع اسامی خاص و عبارات کلیدی تلمیحی (مذهبی، سیاسی، تاریخی و اسطوره ای) موجود در رمانِ چهره مرد هنرمند در جوانی به فارسی بررسی شود. این تحقیق مقایسه ای بر اساس راهکارهای ترجمه تلمیح...
15 صفحه اولconceptual metaphor and the acquisition of english metaphorical competence by persian english majors: a cognitive linguistic approach
بنا براستدلال زبانشناسان شناختی ، اندیشه آدمی تا حدّ زیادی استعاری است: ما اندیشه ای را، و یا قلمرو مفهومی معیّنی را، بر حسب اندیشه و یا قلمرو مفهومی معیّن دیگری درک ویا تجربه می کنیم. موارد این نوع اندیشیدن ، که استعارات مفهومی خوانده می شوند، در زبان های گوناگون به صورت تعبیرات استعاری واقعیّت می یابند. به گمان بعضی از پزوهشگران زبان دوم، آموزش وفراگیری این گونه تعبیرات باید بخشی لازم از برنامه ه...
15 صفحه اولPharmacological Validation of Trypanosoma brucei Phosphodiesterases as Novel Drug Targets
The development of drugs for neglected infectious diseases often uses parasite-specific enzymes as targets. We here demonstrate that parasite enzymes with highly conserved human homologs may represent a promising reservoir of new potential drug targets. The cyclic nucleotide-specific phosphodiesterases (PDEs) of Trypanosoma brucei, causative agent of the fatal human sleeping sickness, are essen...
متن کاملذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: PLoS Neglected Tropical Diseases
سال: 2011
ISSN: 1935-2735
DOI: 10.1371/journal.pntd.0000956